用三溴化磷替代红磷和嗅素
天麻素是我国传统中药天麻的成分,具有抗惊厥等作用。人工合成的天麻素除了具有上述作用外,还有治疗冠心病等作用。天麻素的化学合成始于20世纪70年代末,周俊等人从中药天麻中分离得到一种新化合物,经结构鉴定为4一轻基甲基苯基一刀一D一毗喃葡萄糖昔,药理学研究此化合物具有安眠的作用,被认为是中药天麻的成分,命名为天麻素(Gastrodin)。药物的人工合成往往涉及到合成与分离的多步反应。
目前,我国药物合成的生产工艺大多是20多年前国外开发出来的,其中有些工艺使用有毒有害的原料、催化剂或溶剂。在生产过程中不断向大气、水环境以及土壤中排放大量有毒有害物质,污染了环境,给健康和社会可持续发展带来了严重危害。从可持续发展角度来看,为保护环境、使药物有机合成工业向着有益于环境的方向发展、降低生产成本,需开发以绿色化学为基础的清洁生产合成工艺,从源头上降低对环境的污染。
近年来采用人工合成的方法制备天麻素的规模和产量日益扩大。但在人工合成天麻素过程中,需要先合成嗅代四乙酞基葡萄糖。在合成过程中,传统的方法都使用毒性较大的红磷和嗅素,所残生的含磷和嗅的低浓度废醋酸处理难度大,对环境造成了比较大的污染和危害。本文在合成嗅代四乙酞基葡萄糖的工艺中,利用三溴化磷替代红磷和嗅素,旨在提高嗅代四乙酞基葡糖的收率,进一步提高了原料的转化率,降低污染物的产生量,提高合成嗅代四乙酞基葡萄工艺的清洁生产水平,降低污染物对环境的危害。
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